Inhibidor del conjunt de microtúbuls de Maytasinol

Nom anglès:Maytansinol

Número CAS: 57103-68-1

Fórmula molecular: C28H37CLN2O8

Pes molecular: 565,05

Einecs núm.:

Categories relacionades

Fermentació biològica; API farmacèutica; API [només per a investigacions científiques]; Sèrie de drogues crues de recerca científica; matèries primeres mèdiques; medicina tradicional xinesa; Api; matèries primeres; productes farmacèutics i químics; reactius químics; AnchemicalBookti-CancerIntermediates & Finechemicals; PegProduct; matèries primeres mèdiques; matèries primeres mèdiques; reactes

El fitxer mol: 57103-68-1. Mol

Fórmula estructural:

Propietats Medenol

Punt de fusió: 205-207 grau

Punt d’ebullició: 835,8 ± 65. 0 C (predit)

Densitat: 1,34 ± 0. 1g/cm3 (previst)

Condicions d’emmagatzematge: ChemicalBook 2-8 C

Solubilitat: soluble en cloroform (poc), metanol (poc)

Coeficient d'aciitat (PK A): 9.89 ± 0. 70 (predit)

Forma: Sòlid

Color: blanc a taronja

Breu introducció

El medenol és el progenitor comú dels medenoides (maytansinoids), l’èster de l’anterior, que generalment mostra efectes anticancerígens. L’alcohol Meden ha estat obtingut i transformat per estudiosos japonesos mitjançant fermentació. Mercedes drugs and its derivatives are extremely strong inhibitors of microtubule assembly, at subnanomolar level can Chemicalbook to show anti-mitotic effect, and its ED50 (effective dose) between 10-5 and 10-4 ug/mL, is an ideal anticancer drug, including the marketed ADC drugs, Roche Kadcyla (market in 2013) biological active drug part IS Mercedes Drugs (DM1).

Preparació

L’alcohol de Mediden es va preparar a partir de l’anisectina P3. Afegiu 1 0 0 g d’AP 3 a l’ampolla de reacció equipada amb un termòmetre i un embut de gota, després afegiu 500 ml de tetrahidrofuran anhidre a l’ampolla de reacció i afegiu 1 mol/l lial (T-BU) de solució de tetrahidrofuran a una concentració de {{7} graus a 10 graus de nitrogen. Després que es va afegir la solució de tetrahidrofuran de 3h (T-Bu) 3H, la solució de reacció es va controlar a {{11} graus fins a 10 graus, es va agitar durant 2 a 5 hores, la solució de llibres químics de reacció es va refredar fins a 0 graus a 4 graus i es va afegir 150 ml d'aigua a la gota. Després de les gotes d’aigua, la solució de reacció es va agitar durant 30 minuts a -10 grau fins a 10 graus, i després es van afegir 200 ml de solució d’acetat d’etil que contenia un àcid fòrmic de l’1%. Després de la reacció completa, es va filtrar el sediment blanc i el filtrat es va concentrar a un sòlid d’escuma blanca, seguit de la cromatografia de columnes en metanol / diclorometan 1% al 4% de gradient per obtenir 66g de medenol en sòlid blanc amb un rendiment del 87%.

Utilitzar

L’alcohol de Meiden s’utilitza en productes de control de medicina tradicional xinesa, finalitats de recerca científica, etc.

Bioactivitat

Maytansinol inBitS Microtúbuls Muntatge i indueix el desmuntatge de microtúbuls conjuntament amb la radiació de Drosophila i les cèl·lules del càncer humà.

Lloc objectiu

Maytansinoides

Etiquetes populars: Inhibidor de l'assemblea de microtúbuls de Maytasinol, els proveïdors d'inhibidors de l'assemblea de microtúbuls de la Xina Maytasinol