Agent citotòxic antibiòtic de calicamicina

Nom anglès: Calicheamicin
Número CAS: 108212-75-5
Un altre nom:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95

Enviar la consulta

Descripció dels productes

Nom anglès: Calicheamicin

Número CAS: 108212-75-5

Fórmula molecular: C55H74in3O21S4

Pes molecular: 1.368,34

Einecs No:

Categories relacionades: API [només per a investigacions científiques]; API farmacèutica; Sèrie de medicaments actius de recerca científica; Api; API i intermedis; reactius; d’altres; reactius químics; ADC; Farmacèutic

El fitxer mol: 108212-75-5. Mol

Estructura molecular:

1 -

Propietats de calitromicina

Rotació específica: d 26-124 (c=0. 98%, etoh)

Densitat: 1,57 ± 0. 1 g/cm3 (previst)

Condicions d'emmagatzematge: emmagatzemar a -20 C

Solubilitat: DMSO: 100 mg/ml (73,08 mm); Aigua:<0.1 mg / mL (insoluble)

Forma: Sòlid

Coeficient de l'Aciity (PK A): 7.13 ± 0. 60 (predit)

Color: blanc a groc

Mètode d’ús i síntesi de calicimamicina

Breu introducció

Les calicheamicines (CLM) són un antibiòtic antitumoral enediyne aïllat del brou de fermentació de rars petits monosporum.

Mecanisme d’acció

La concentració bioactiva de la carchitromicina<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

Utilitzar

La cchitromicina és un potent agent citotòxic que pot provocar pauses de doble cadena de l'ADN.

Toxicitat

La cachitromicina és altament tòxica i és un dels centenars de metabòlits produïts per bacteris del sòl.

Bioactivitat

La calicheamicina és un antibiòtic tumoral i també un potent agent citotòxic, provocant ruptures de doble cadena de l'ADN. Inhibició de la calicamicina de la síntesi de l'ADN.

Lloc objectiu

Calicheamicines

Estudi in vitro

Pf {{{0}} (anti-EFNA 4- ADC) isGeneratedViaconjugaionOfhe22LySineresIdueStHeAcButDMH-N-AC -calicheamicin - 1 linker-payloadWithanaVageDrug-to-AntiBodyRatio (DAR) OF4.6.PF -06647263 NtiGen-Andconcentration-DependentCytotoxicity, AsExposuretOpf -06647263 for96HoursResultsIncellDeath (EC 50= APPR1NG/ML) .CMC -544, ConsistOfaHumanizedCd2222AledTocalicheAmicin, Iseffechemical BookctiveInpediatricPrimaryB-Cell-PRESSORACUTYMPHOBLASTICULEUKEMIA (BCP-ALL) CELTROINVITRO.CMC -544 InducEccellDeathinvariousallCellLinesinadose-and Time-Dependentway, amb un valor de 150 values om0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) isEffectiveNdspecificInprimaryBcp-alcells.incmc -544- Trea Tedcells, thelevelofcd22hasdecreasedReLativeTothatong5/44- tracedCellsandContinedTodecrease.

Investigació in vivo

Anadccomprishumanizanedanti-efna4monoclonalantibodynjugatedtothedna-damagingagentcalicheamicinicievessusedtumchemical bookressionsInbothtnbcandoVariancancerpdxinvivo.pf -06647263 (0. 27, 0. 36mg/kg) ResultatsInsInsignificantTumorregressionsInbcxenoGrafts.

Etiquetes populars: Agent citotòxic antibiòtic del tumor de calicamicina, proveïdors d'agents citotòxics antibiòtics de tumor caliceamicina Xina