Descripció dels productes
Nom anglès: monometil auristatina E
Número CAS: 474645-27-7
Fórmula molecular: C39H67N5O7
Pes molecular: 717,98
Einecs núm.:
Categories relacionades: API farmacèutica; API [només per a investigacions científiques]; Sèrie de drogues crues científiques; compost; matèries primeres mèdiques; matèries primeres farmacèutiques; matèries primeres; matèries primeres; reactius químics-científics; REAGENTS QUÍMICS REALITZACIÓ QUÍMICA; intermediaris; Farmacèutica; ADCS; productes químics diaris; citotoxines; reactiu; reactiu bioquímic; reactiu biològic; nou producte
El fitxer mol, 474645-27-7. Mol
Fórmula estructural:
Propietats d'un metil acrostatina E
Melting point:>90 C (des.)
Punt d’ebullició: 873,5 ± 65. 0 C (predit)
Densitat: 1. 0 88 ± 0,06g/cm3 (previst)
Condicions d'emmagatzematge: -20 ChemicalBook CFreezer
Solubilitat: DMSO (microsoluble), metanol (microsoluble, sonicació)
Coeficient d'aciitat (PK A): 13.66 ± 0. 20 (Predict)
Forma: Sòlid
Color: blanc a un tipus blanc
Inchakey: rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n
Smiles: C (nc ({= o) [c@h] (c (c) c) nc) (= o) [c@h] (c (c) c) n ([c @@ h] ([c @@ h] (c) cc) [c@h] (oc) cc ( N1ccc [c@h] 1 [c@h] (oc) [c @@ h] (c) c (n [c@h] (c) [c @@ h] (o) c 1= cc=cc=c1)=o)=o)
Base de dades CAS: 474645-27-7
Ús i síntesi de monometil aurostatina e
Sumari
Una de metil acrostatina E és un agent anti-mitòtic que inhibeix la divisió cel·lular bloquejant la polimerització de la tubulina i ha atret molt interès pels fàrmacs conjugats amb anticossos (ADC).
Descripció del producte
E, MMAE, és un medicament antitumoral sintètic. A causa de la seva toxicitat, no es pot utilitzar com a fàrmac per si mateix, sinó que està relacionat amb un anticòs monoclonal (MAB). És un potent agent antimitòtic derivat d’un polipèptid anomenat Dolastatina que existeix a la mol·lusk DolabechemicalBookLlalauricularia marina Hulusk. Aquests pèptids mostren una activitat efectiva in vitro i in vivo en estudis preclínics contra diversos limfomes, leucèmies i tumors sòlids. Aquests fàrmacs tenen fins a 200 vegades l'eficàcia de la vinblastina.
Aplicar -se
La monometil auristatina E (MMAE; SGD -1010) és un derivat sintètic de la toxina Aplysia 10 per a una inhibició mitòtica (mitòtica) efectiva mitjançant la inhibició de la polimerització de la tubulina (tubulina). MMAE s’utilitza àmpliament com a component citotòxic per fer conjugats d’anticossos-medicaments (ADCs) per tractar el càncer.
Citotoxina
La citotoxina (MMAE, una metil aurostatina E) és un nou fàrmac sintetitzat amb un polipèptid altament tòxic extret de Aplare a l’oceà Índic. Té un fort efecte antitumoral. És un medicament anti-microtúbul com la vinblastina, però la seva toxicitat és aproximadament 200 vegades la de la vinblastina. Com que és massa tòxic per utilitzar per via intravenosa, només es pot utilitzar en fàrmacs ADC. Fins ara, per a un llibre químic, aproximadament la meitat dels medicaments ADC que utilitzen MMAE, segons les directrius de denominació internacional, que utilitzen medicaments MMAE ADC darrere del nom més vedotina, de manera que, sempre que el nom sigui vedotina, es coneguin amb les toxines cel·lulars MMAE, la més famosa és la brentuximabvedotina (CD30 conjugada de drogues, aquí es refereix a la BV).
Com que la MMAE i la vinblastina tenen un mecanisme d’acció similar, també es solapen en la reacció tòxica de la neuropatia perifèrica. Quan es va combinar el mateix medicament BV amb quimioteràpia, es va cancel·lar O (vincristina) en CHOP i el disseny de prova de ChemicalBookR-Chp + Pola també va ser dissenyat per a la mateixa consideració. Els resultats de l’assaig van mostrar que la proporció de neuropatia perifèrica a tots els nivells va ser del 40%, dels quals només el 4% tenia el grau 3 o superior, cosa que també és similar a l’experiència sobre BV i la seguretat controlable.
La vedotina Polatuzumab (Pola) és un medicament conjugat amb anticossos CD79B (conjugat d’anticossos-fàrmacs, ADC) format per tres components: anticòs (anticòs, anticòs contra CD79B); Linker (Linker, pèptid vinculat a la proteasa Cleadable); Citotoxina (MMAE, Statin E). En conjunt, aquests tres articles constitueixen un medicament ADC.
Bioactivitat
La monometil auristatina E (MMAE, SGD -1010) és un medicament anti-tutor sintètic associat a un anticòs monoclonal (MAB). També és un reactiu capaç de destruir els microtúbuls.
Estudi in vitro
En acoblament a CAC 10, MMAE a CD30 i anti-CD79B-VCMMAE van mostrar un llibre químic contra un gran grup de línies cel·lulars NHL quan es van acoblar a un anticòs anti-CD79B in vitro. Quan s’acobla a un anticòs anti-Her 2, Hertuzumab-VC-MMAE va ser capaç d’absorbir prou i matar efectivament les cèl·lules tumorals que sobreexpressaven les seves 2.
Investigació in vivo
En el model Karpas299Alcl, CAC 10- VCMMAE (1mg/kg, iv) indueix una regressió del tumor complet i persistent, mentre que MMAE lliure (0. Anti-CD79B-VCMMAE (7mg/kg, PO) va conduir significativament a una regressió completa del tumor en un model de xenograft de ratolí de NHL.
Etiquetes populars: monometil auristatina i sintetitza agents antitumorals, la xina monometil auristatina i sintetitza els proveïdors antitumorals
