8615724852682
info@biosynergypharm.com
caLlenguatge
El mesilat exatecà té activitat antitumoral

El mesilat exatecà té activitat antitumoral

Nom anglès: Exatecan Mesilat
Número CAS: 169869-90-3
Un altre nom:
169869-90-3 （Base lliure）; DX 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (lliure Base); (1s, 9s) -1- amino -9- etil -5- fluoro -9- hydroxy -4- metil -2, 3,9,10,13, 15- he He Xahydro -1 h, 12H-Benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolina -10, 13- dione Mesilat; Mesilat exatecan; DX 8951F; Meslat exatecan; Exatecan (dx -8951) mesilat; DX8951F; Dx 8951f; dx -8951 f
Enviar la consulta

Descripció dels productes

 

Nom anglès: Mesilat exatecà

Número CAS: 169869-90-3

Fórmula molecular: C25H26FN3O7S

Pes molecular: 531,56

Els einecs no tenen

Categories relacionades:

Droga de toxina ADC; citotoxina; reactiu químic; altre

 

Fórmula estructural:

1 -

 

Mesilat ictecan

Condicions d'emmagatzematge: 4 C, ProtectFromlight, StoreDUnderNitrogen

Solubilitat: DMSO: 7,41 (concentració màxima Mg / ChemicalBookML); 13.94 (concentració màxima mm) aigua: 0. 0 (concentració màxima mg/ml); 0. 19 (concentració màxima mm)

Forma: Sòlid

Color: groc clar a groc-verd

Estabilitat: higroscopicitat

Inchakey: bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Smiles: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) occ =6 c (= o) n5cc 4= c1c {3=2) (o) cc|& 1: 6,21, r |

 

Mètode de síntesi del mesilat, ús i síntesi

 

Utilitzar

El mesilat ICetecan és un inhibidor de la topoisomerasa ADN (topoisomerasa I) amb un IC5 0 de 2,2 μ m (0,975 ug/ml) i es pot utilitzar en estudis de càncer.

 

Bioactivitat

El mesilat exatecan (DX8951F) és un inhibidor de la topoisomerasa ADN (topoisomerasa I) amb un valor IC5 0 de 2,2 μ m (0,975 μ g / ml) i es pot utilitzar en la investigació del càncer.

 

Lloc objectiu

Topoisomerase I 0. 975 μ g/ml (IC 50)

 

Estudi in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

Investigació in vivo

El mesilat exatecan (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, iv) presenta activitats antitumorals en el model de ratolins que porta cèl·lules tumorals, sense mort tòxica. El mesilat exatecan (15, 25 mg/kg, iv) inhibeix Hightly Mia-Paca, Bxpc -3 Creixement del tumor primari en el model Mia-Paca -2 en fase inicial i model en fase inicial de BXPC -3. El mesilat exatecan (15, 25 mg/kg, IV) també suprimeix significativament la metàstasi limfàtica de BXPC -3 i elimina completament la metàstasi pulmonar en el model de càncer en fase tardana BXPC -3.

 

Etiquetes populars: El mesilat exatecan té activitat antitumoral, el mesilat exatecà de la Xina té proveïdors d’activitats antitumorals