Ansamitocin P -3 té activitats antitumorals i antibacterianes

Nom anglès: Ansamitocin p -3

Número CAS: 66584-72-3

La fórmula molecular: C32H43Cln2O9

Pes molecular 635.14einecs núm

Categories relacionades: reactius biològics cel·lulars; antibiòtics; fermentació biològica; matèries primeres farmacèutiques; Cel·lularsNandneuroscience; CychemicalBookToSkeletonAndExtracellUlUmaTrix; MicrotobuleInhibitors

Document mol: 66584-72-3. Mol

Fórmula estructural:

Anisisina P 3 Propietats

Punt de fusió: 190-192 grau

Punt d’ebullició: 833.1 ± 65. 0 C (predit)

Densitat: 1,29

Condicions d'emmagatzematge: Keepindarkplace, inertatmosfera, magatzemfreezer, UnchemicalBookder -20 C

Solubilitat: DMSO: 100mg/ml (157,45 mm); Etanol: 55mg/ml (86. 60mm)

Coeficient d’aciity: (pk a) 9.82 ± 0. 70 (predit)

Forma: Sòlid

Color: blanc a un tipus blanc

Solubilitat d’aigua: aigua: insoluble

Utilitzar

Amisicin P -3 (Ansamitocinp -3, AP3) és una petita molècula Ansa antibiòtica amb activitats anti-tumor, anti-tuberculosi i anti-bacterianes; Els seus components: p -0, p -1, p -2, pchemicalbook -3, p -3 ', p -4 i p -4'. L’amisicina P -3 és el producte sintètic principal, que provoca la mort cel·lular bloquejant la formació de microtúbuls i té un efecte antitumoral significatiu in vitro i animals portadors del tumor.

Mètode de preparació

Mètode 1: un mètode per a l'extracció i la purificació de l'anisicina p -3 que inclou els passos següents:

1. La solució de fermentació o el medi de fermentació sòlida s’extreu amb el dissolvent d’extracció per obtenir la solució d’extracció;
2. Pas 1) Concentrar l'extracte resultant per obtenir l'extracte concentrat cru A, i després afegir alumina neutra i el llibre de productes químics utilitza dissolvent orgànic per barrejar -lo uniformement amb el cru A;
3. Pas 2) Step el producte rugós uniformement barrejat a la forma de sorra seca;
4. Afegiu el dissolvent orgànic al pas 3) a la sorra seca A, Stand Shock, agafeu el sobrenedant;
5. El sobrenadant del pas 4) es va concentrar, al vapor a Sandy i es va eluir per cromatografia de columnes per obtenir anisectina P -3.

Activitat biològica

Ansamitocin P -3 (Isobutirat de Maytansinol, NSC292222, Antibiòtic C 15003P3) és un potent inhibidor de la polimerització de la tubulina amb un IC50 de 3,4 μ M.

Lloc objectiu

Maytansinoids

Estudi in vitro

5 μmansamitocinp -3 Inhibit completament la polimerització dels microtúbuls aïllats dels cervells de bestiar, però no van provocar polimerització de tubulina a una concentració alta Ansamitocinp -3 de 8 0 μ m comparada amb VCR.16 μMansamitocinp -3} Depolimeritza la tubulina agregada (IC 50=3. 8 μ m). L’addició d’Ansamitocinp -3 a les cèl·lules cultivades va impedir que una concentració d’adenosina 3 ′: 5 ′: 5 ′ va canviar la morfologia de la cèl·lula AC des de les cèl·lules semblants a la fibroepitelia fins al glioma. A més, el tractament 16NMansAmitocinP -3 també va causar una dispersió ràpida de la xarxa citoplasmàtica favorable de cèl·lules A31. El tractament a curt termini de cèl·lules A31 o cèl·lules KB per Ansamitocinpchemicalbook -3 també va inhibir la síntesi d'ADN. Aquests resultats suggereixen que Ansamitocinp -3 actua interactuant amb el sistema de muntatge de microtúbuls, donant lloc a la inhibició de la formació de fibres de cargol mitòtic, donant lloc a la mort cel·lular. Ansamitocinp -3 és tòxic a les cel·les -549, Ht -29, i MCF -7, aquest efecte és dependent de la dosi, ED50410ASAMITOCINP {{28} a HCT -116, també tòxic amb un ec50 de 0.081 nm. Efecte de Ansamitocinp -3 en millorar els efectes de radiació a les cèl·lules de Drosophila i a les cèl·lules canceroses humanes, de manera dependent AP 53-.

Investigació in vivo

Treatment with Ansamitocinp-3 (>1 µ g) va inhibir significativament el creixement leucèmic SN 36 i va induir la detenció de cèl·lules leucèmiques de p388 durant la metafase de la divisió cel·lular. Ansamitocinp -3 Tractament de ratolins que transportaven la injecció intraperitoneal de melanoma maligne B16 a una dosi de 25 µg / kg diàriament cada dia va augmentar significativament la vida amb un llibre químic estès del 130% més llarg. El tractament Ansamitocinp -3 també va ampliar significativament la vida útil dels ratolins que transportaven carcinoma ascites Ehrlich, sarcoma180 i p815 mastocitoma, però només febles en ratolins que porten ascites mopc {{10} e Myeloma, leukemia l1210, i leukemia c1498.

Informació de seguretat

Marca perillosa: xn

Codi de categoria de perill: 20 / 22-36 / 37/38

Instruccions de seguretat: 26-36

WGK Alemanya: 3

Número RTECS: OQ2293000

Codi duaner: 2941900000

Etiquetes populars: Ansamitocin P -3 té activitats anti-tumor i antibacterianes, la Xina Ansamitocin P -3 té proveïdors d’activitats antitumorals i antibacterianes