Descripció dels productes
Nom anglès: MC-VAL-CIT-PAB
Número CAS: 159857-80- 4
Fórmula molecular: C28H40N6O7
Pes molecular 572,65
Categories relacionades: aminoàcids; Polipèptid; Reactius de recerca científica; Reactius biològics; ADCS; Linker ADC
Estructura molecular:
Propietats MC-VAL-CIT-PAB
Punt d'ebullició 931,6 ± 65. 0 grau (previst)
Densitat 1.276
Condicions d'emmagatzematge: sota gas inert (nitrogen o argó) a 2-8 grau
La solubilitat és soluble en DMSO
Cristall de pols morfològic
Coeficient d'acidesa (PKA) 13.41 ± 0. 70 (Predict)
Color blanc a gairebé blanc
Inchakyumdcmqhpxqlhgr-ofvilxpxsa-n
Smilesc (n) (= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c (= o) [c@h] (c (c) c) nc (=o) cccccn1c (= o) c=cc 1= o) c 1= cc=c (co) c {{10} c1
Aplicació i mètode sintètic de MC-VAL-CIT-PAB
Propòsit
L’intermediari MC-VAL-CIT-PAB s’utilitza com a reactiu per a la preparació de conjugats d’anticossos-fàrmacs, que són compostos que proporcionen medicaments citotòxics selectivament a antígens associats al tumor.
Connector ADC -Linker
La majoria dels connectors ADC que actualment es sotmeten a una avaluació clínica es troben en dues categories: tallables i no tallables. Els connectors escinderables es basen en processos intracel·lulars per alliberar toxines, com l'esgotament citoplasmàtic, l'exposició a condicions àcides en lisosomes o la clivada per proteases específiques de la cèl·lula. El vinculant no escletble requereix una degradació proteolítica del fragment d’anticossos de l’ADC per alliberar molècules citotòxiques, que conservarà l’enllaç i l’aminoàcid vinculat a l’anticòs. "A més, l'elecció del llibre químic de l'adaptador també està influenciada per la qual s'utilitza la citotoxina, ja que cada molècula té restriccions químiques diferents i l'estructura de fàrmacs sol ser adequada per a un adaptador determinat". MC-VAL-CIT-PAB (CAS: 159857-80-4) és un pont ADC que pot ser escindit per la cathepsina per a la preparació de conjugats d’anticossos-medicaments. Els medicaments aprovats per la FDA com la brentuximabvedotin utilitzen aquest pont.
Preparació
El compost 19 (FMOC-VC-PABA) Síntesi: 1,5g de compost 18 (fmoc-val-cit) es va dissoldre en una barreja de diclorometan de 14 ml es va agitar a temperatura ambient durant la nit. Després que el dissolvent es concentrés i es tregués, es va afegir èter isopropil al residu i es va rentar durant 30 minuts. Després que el sòlid es filtrés, es va afegir isopropil èter i es va rentar de nou durant 30 minuts i es va filtrar per obtenir FMOC-VC-PABA1.5ChemicalBookg amb un rendiment del 82%. 20 m ({+ 1)=602. 6 compostos (n - [6 - (2, 5 - Dihydro - 2, {5-2-1 H hexil] - l - amoníac valeriana acil - n 5 - (amino formyl) - n - [{4 - (hidroximetil) fenil] - l - l - bird amonia) síntesi: es va dissoldre 2GFMOC -VC -PABA en 10mldMF, 2ml de piperidina. Després que la reacció fos controlada per TLC, el sòlid groc es va concentrar per una bomba d’oli de buit elevada a pressió reduïda, que es podria utilitzar directament en la següent reacció sense purificació.
Activitat biològica
MC-VAL-CIT-PAB, també conegut com MC-VAL-CIT-PAB-OH, és un enllaç de pèptids ADC escindible de la cathepsina per a la preparació de conjugats ADC (conjugats d’anticossos-fàrmacs).
L'objectiu
Escindible
Etiquetes populars: MC-VAL-CIT-PAB s'utilitza per preparar conjugats d'anticossos-fàrmacs, la Xina MC-VAL-CIT-PAB s'utilitza per preparar els proveïdors de conjugats d'anticossos-fàrmacs
