Descripció dels productes
Nom en anglès: DXD és un medicament que uneix els anticossos inhibidor
Número CAS: 1599440-33-1
Fórmula molecular C26H24FN3O6
Pes molecular 493,48
Estructura molecular:

Categories relacionades de citotoxines; Productes estàndard; Reactiu biològic; Reactiu químic
Propietats derivades de dx -8951
Punt d'ebullició 957,9 ± 65. 0 grau (previst)
Densitat 1,57 ± 0. 1g /cm3 (previst)
Emmagatzemar al grau -20
Solubilitat DMSO: 4 0. 0 (concentració màxima mg/ml); 81,06 (concentració màxima mm)
Sòlid morfològic
Coeficient d'acidesa (PKA) 11.18 ± 0. 40 (Predict)
Ús i síntesi de derivats dx -8951
Activitat biològica
DXD (derivat exatecan per a ADC) és un potent inhibidor de la topoisomerasa ADN amb IC5 0 de 0,31 μm. Càrrega útil d’un medicament acoblat a anticossos ADC (ds -8201 a) que es pot utilitzar per orientar-se a HER2.
Lloc objectiu
Topoisomerase I 0. 31 μm (IC 50) Camptotecines
Estudi in vitro
Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).
Estudi in vivo
Ds -8201 a (dxd és la càrrega útil, 10 mg/kg, iv) mostra una activitat antitumor 1+/expressió negativa de peix.
Etiquetes populars: DXD és un fàrmac que uneix els anticossos inhibidor, la Xina DXD és un inhibidor dels proveïdors de medicaments que uneixen els anticossos

