DXD és un fàrmac que uneix els anticossos inhibidor

DXD és un fàrmac que uneix els anticossos inhibidor

Nom en anglès: DXD és un medicament que uneix els anticossos inhibidor
Número CAS: 1599440-33-1
Sinònim anglès:
DXD; Derivat exatecan; N-[(1s, 9s) -9- etil -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- hydroxy -4- metil -10, {13-}}} dii}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} oxo -1 h, 12h-Benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, {{23} b] quinolina -1- yl] -2- hidroxiacetamida; Derivat exatecan per a ADC; Acetamida, N-[(1s, 9s) -9- etil -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- hidroxi {{38} metil -10}, {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{38 40}} dioxo -1 h, 12h-Benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] -2- hydroxy-; DXD (derivat exatecan); Oqm5sd32bq; unii-oqm5sd32bq
Enviar la consulta

Descripció dels productes

 

Nom en anglès: DXD és un medicament que uneix els anticossos inhibidor

Número CAS: 1599440-33-1

Fórmula molecular C26H24FN3O6

Pes molecular 493,48

 

Estructura molecular:

2

 

Categories relacionades de citotoxines; Productes estàndard; Reactiu biològic; Reactiu químic

 

Propietats derivades de dx -8951

 

Punt d'ebullició 957,9 ± 65. 0 grau (previst)

Densitat 1,57 ± 0. 1g /cm3 (previst)

Emmagatzemar al grau -20

Solubilitat DMSO: 4 0. 0 (concentració màxima mg/ml); 81,06 (concentració màxima mm)

Sòlid morfològic

Coeficient d'acidesa (PKA) 11.18 ± 0. 40 (Predict)

 

Ús i síntesi de derivats dx -8951

 

Activitat biològica

DXD (derivat exatecan per a ADC) és un potent inhibidor de la topoisomerasa ADN amb IC5 0 de 0,31 μm. Càrrega útil d’un medicament acoblat a anticossos ADC (ds -8201 a) que es pot utilitzar per orientar-se a HER2.

 

Lloc objectiu

Topoisomerase I 0. 31 μm (IC 50) Camptotecines

 

Estudi in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

Estudi in vivo

Ds -8201 a (dxd és la càrrega útil, 10 mg/kg, iv) mostra una activitat antitumor 1+/expressió negativa de peix.

 

Etiquetes populars: DXD és un fàrmac que uneix els anticossos inhibidor, la Xina DXD és un inhibidor dels proveïdors de medicaments que uneixen els anticossos