Drugs veterinaris de doramectina antibiòtics anti-paràsits

Nom anglès: Doramectin

Número CAS: 117704-25-3

Fórmula molecular: C50H74O14

Pes molecular 899.11

Número Einecs 601-490-4

Categories relacionades: matèries primeres de medicaments veterinaris; Matèries primeres mèdiques; Matèries primeres de medicaments veterinaris; Matèries primeres farmacèutiques; Pesticides organoclorats; Antibiòtics macrolides; Pesticides; Acaricides; Metabòlits microbians; Intermedis farmacèutics; Tetraciclines; Substància de medicaments crus; Medicina Veterinària, Animal Anti-Paràsit; Inhibidors de molècules petites; Inhibidors de molècules petites, productes naturals; Fàrmacs antiparàsits veterinaris; Matèries primeres farmacèutiques; Antibiòtics; Matèries primeres mèdiques; Additiu farmacèutic; Matèries primeres; Matèries primeres per a ús animal; Intermedis químics: matèries primeres químiques; Repel·lent d’insectes; API API - API de drogues veterinàries; Indústria de productes químics químics farmacèutics; Matèries primeres químiques; Matèries primeres de medicaments veterinaris; Intermedis orgànics; Intermediaris farmacèutics, pesticides i colorants; Antiparasitic; Intermediaris i finecèmics; Farmacèutics; Imipem; Inhibidors; Rawmaterial; Api; Indústria química veterinària; Intermedi de medicaments originals; Reactius químics; Reactius químics: matèries primeres per a ús dels animals; 117704-25-3; Matèries primeres químiques

Estructura molecular:

El punt de fusió és 116-1190 C

Punt d'ebullició 967,4 ± 65. 0 grau (previst)

Densitat 1,25 ± 0. 1 g/cm3 (previst)

La pressió de vapor era 0 pa a 20 graus C

Condicions d’emmagatzematge: segellat en sec, emmagatzemar al congelador, a -20 grau

Solubilitat soluble en metanol:

Sòlid morfològic

Coeficient d'acidesa (PKA) 12.42 ± 0. 70 (Predict)

Color blanc

IncHikeyqlfzzsktjwdqos-ydblarsusa-n

Logp4. 39-4. 43 a 25 graus

Presentació

Doramectin és una nova generació de fàrmacs antiparàsits macrolides desenvolupats per Sotten (abans Pfizer) als Estats Units a finals del segle passat. Es tracta d’un antibiòtic avermectina produït per la fermentació d’una nova soca de Streptomyces avermectines amb àcid ciclohexanecarboxílic com a precursor i es considera que és un dels millors fàrmacs antiparasitaris de la família Avermectins. En comparació amb altres productes ivermectina, la doramectina té una major concentració de sang in vivo, eliminació més lenta, un efecte més llarg del fàrmac, un espectre anti-paràsit més ampli i sense reacció al·lèrgica. Per tant, la doramectina es pot utilitzar com a bon medicament anti-paràsit alternatiu de la ivermectina. Doramectin és un nou fàrmac antiparasític de Avermectin Chemical Book. El seu efecte antihelmíntic és similar al de la ivermectina, que pot inhibir la transmissió d’impulsos nerviosos entre nervis i músculs, paralitzant el cuc i deixant l’amfitrió i matant -lo. La semivida de la ivermectina va ser de 4,2d) i l'efecte del fàrmac es va allargar, de manera que l'efecte de desordenament va ser millor i no es van produir reaccions al·lèrgiques i l'ús era relativament segur. La pràctica clínica ha demostrat que es recomana una dosi de 300ug/kg (300ug/kg de pes corporal) per a casos lleus i es recomana una dosi de 400ug/kg (400ug/kg de pes corporal) per a casos greus.

Estructura química

La doramectina és un membre de macrolids de la família Avermectin i és estructuralment molt similar a la ivermectina. Com es mostra a la figura, la doramectina C25 és ciclohexà, ivermecton és una barreja de diversos congènere, el seu component altament actiu B1A (que conté un 80% de contingut de llibres químics) C25 és CH (CH3) C2H5, un altre component B1B (20%) C25 és CH (CH3) -CH3. La doramectina C22 i C23 estan unides dobles, mentre que la ivermectina és única.

La concentració plasmàtica més alta de doramectina va ser el doble de la ivermectina. La concentració efectiva de sang de ivermectina va ser de 18 dies i 12 dies, respectivament. Això es deu a l’anell de sis carboni no polar al 25è carboni de la doramella química química, que millora la seva farmacocinètica. A més, l’única formulació adjuvant basada en oil de Doramella ChemicalBootin també fa que el fàrmac sigui més llarg.

La injecció ivermectina és difícil de manejar en grans porcs perquè només es pot injectar per via subcutània (perquè cal garantir la injecció subcutània) i el canvi de mode d’administració de doramectina millora molt l’eficiència del treball.

Acció farmacològica

[Propietats químiques] pols marró groguenc, molt baixa solubilitat en aigua. StreptomycesAvermitilis és una soca recombinant de doramectina, que s’utilitza per tractar malalties ectoparàsites com la nematodiasi i l’acariasi en el bestiar. La diferència principal de la ivermectina és una substitució de ciclohexil a la posició C25. Doramectin és un nou fàrmac antiparasitic d’ampli espectre. Va ser altament eficaç contra nematodes gastrointestinals, cucs pulmonars, cucs, polls, paparres, àcars i ferides. També va tenir un bon efecte repel·lent en els paràsits in vivo i in vitro, especialment alguns nematodes (cucs rodons) i artròpodes. El seu mecanisme d’acció és augmentar principalment l’alliberament d’àcid -aminobutíric (GABA), un transmissor inhibidor del cuc, bloquejant així la transmissió de senyals nerviosos, fent que les cèl·lules musculars perdin la capacitat de contractar i conduint a la mort del cuc. El neurotransmissor perifèric dels mamífers és l’acetilcolina, que no es veu afectada per la doramectina, que no creua fàcilment la barrera hematoencefàlica, té un dany mínim al sistema nerviós central i és relativament segur per al bestiar. Les principals característiques són que la concentració plasmàtica i la semivida de la ivermectina són més elevades o dues vegades més llargues que la de la ivermectina. Els Estats Units han aprovat la injecció de bestiar i porcs i l’agent d’abocament per al bestiar.

Efecte de l'ús

La doramicina és un paràsit intern i extern i un agent insecticida, eficaç contra nematodes i artròpodes. En l'actualitat, la indústria del porc de la nostra país utilitzava els medicaments antihelmíntics que s'utilitzen habitualment: fàrmacs paràsits interns: albendazol, levamisol, Trichrodipteron, Yue Mycin, Hygromicin, Ivermectin, Avermectin. Drogues ectoparasites: triclorfon, dimetilamidina, diazinon, piretroides, avermectina, ivermectina. Es va informar que els porcs amb infecció artificial i infecció natural van guanyar significativament més pes que el control a 7, 14 i 21 dies després de la injecció intramuscular de {{3}. 3 mg/kg de doramacina (P<0.0001). Compared with the control group, 100% of the worms were eradicated and no side effects occurred. The treatment of scabies scabies showed good results from Suckling piglets to sows. Artificial infection with scabies scabies followed by intramuscular injection at a dose of 0.3 mg/kg body weight resulted in significant elimination of Chemicalbook's dermatitis, lesions and parasitic infections in pigs after 4 weeks (P<0.05). In the treatment of kidney worms in pregnant sows, a single neck injection of 0.3 mg/kg was given, and the detection rate of urinary eggs was 0 and the expulsion rate was 100% on days 56 and 57, while the control group was 3762 eggs per ml urine. It has the same effect on pig lung worms and pig lice. On the basis that tissue drug concentrations greater than l ng/g have antiparasitic activity, the validity of the drug can be evaluated. The duration of doramectin concentrations above 1 ng/g was 26 days in skin, 38 days in lung, 38 days in gastrointestinal mucosa and 38 days in abomasum mucosa. Thus, doramectin was greater than l ng/g in the gastrointestinal mucosa, lung tissue for 38 days, 20 days longer than ivermectin. Therefore, the effect of doramectin on parasite killing was significantly stronger than that of ivermectin, and the effective time of preventing parasite reinfection was longer.

Nota

1: La doramicina no és estable i es descompon ràpidament i es inactiva sota la llum del sol. El seu medicament residual és tòxic per a pescar i organismes aquàtics, de manera que presteu atenció a la protecció de la font de l’aigua.

2, Agent d’abocament: el bestiar després de l’aplicació, no pot ploure en un termini de 6 hores.

Utilitzeu -ho amb precaució en gossos.

4ChemicalBook. Mantingueu aquest producte fora de l’abast dels nens. Els operadors no han de menjar ni fumar quan s’utilitzen aquest producte i rentar -se les mans després del funcionament

5, els medicaments residuals són tòxics per a peixos i organismes aquàtics, i s'ha de prestar atenció a la protecció dels recursos hídrics.

6, període de descans, 35 dies per bestiar i 24 dies per als porcs.

Activitat biològica

La doramectina és un derivat de la ivermectina (Hy -15310). La doramectina és un potent antibiòtic antiparasit. La doramectina té anti-S. Activitat de Mansoni en model d'infecció del ratolí NMRI.

Estudis in vivo

La doramectina (10 mg/kg) és activa in vivo amb reduccions de càrrega de cuc del 60,1% en la reducció de la càrrega de cuc de ratolins infectats amb S.Mansoni.

Informació de seguretat

Marca perillosa: t, n, xi

Codi de categoria perillós: 25-50/53-36/37/38

Instruccions de seguretat 33-45-60-61-36/37-26

Número de transport de mercaderies perilloses: UN28116 ChemicalBook.1/PG3WGKGerMany3

Codi HS: 29419090

Dades de material tòxic: 117704-25-3 (perillousSubstancesData)

Etiquetes populars: Drugs veterinaris de doramectina Antibiòtics anti-paràsits, drogues veterinàries de la doramectina Xina Proveïdors antibiòtics anti-paràsits