Descripció dels productes
Nom anglès: ipilimumab
Número CAS: 477202-00-9
Fórmula molecular
Pes molecular: 0
Einecs núm
Categories relacionades: reactius biològics cel·lulars; substància de fàrmac; MAB 13; reactius químics
El fitxer mol: mol fitxer
Fórmula estructural
Propietats ipilimumab
Forma: líquid
Color: Folor a Pale de groc pàl·lid
Mètode d’ús i síntesi d’iPilizumab
Breu introducció
Ipilimumab (Yervoy), el primer inhibidor del punt de control immune, va ser aprovat per la FDA el 2013 com a BMS per al tractament del melanoma metastàtic o el melanoma insurgicament resectable.
Acció farmacològica
Ipilimumab, un anticòs anti-CTLA -4 amb CTLA -4 expressat a la superfície de les cèl·lules T, és el primer objectiu del receptor inhibidor utilitzat en estudis clínics. CTLA -4 juga una funció inhibidora en l'etapa d'activació de les cèl·lules T: Després de l'activació de les cèl·lules T, ChemicalBookCtla -4 es regula a la superfície de la cèl·lula T. D’una banda, s’uneix competitivament amb CD28 i, d’altra banda, realitza senyals inhibidors per acabar l’activació cel·lular. CTLA -4 té un paper crucial en el manteniment de l’homeòstasi del sistema immune.
Investigació clínica
Ipilimumab és un anticòs contra CTLA {{0}}. En l’assaig clínic en fase, 61 pacients amb carcinoma de cèl·lules renals metastàtiques van ser aleatoritzats a ipilimumab a dosis elevades i baixes, i van trobar que l’ORR dels grups de dosis altes i de dosis baixes va ser del 12,5% i el 5%, respectivament, els llibres químics i els pacients que abans no van fallar a IL {{8} del tractament també podrien beneficiar a 4 toxicitat autoimmune va ser del 30% i del 0%, respectivament, P =0. 0007).
Mecanisme d’acció
Els estudis han demostrat que els ratolins que no tenen CTLA -4 die de proliferació de limfòcits letals. Per tant, els anticossos monoclonals anti-CTLA -4 han d'inhibir la via de senyalització inhibidora del llibre químic, permetent el manteniment de la funció de matar les cèl·lules T i, per tant, matar cèl·lules tumorals. Els estudis clínics van mostrar l'efecte antitumoral de l'anti-CTLA -4 mAb.
Efecte poc freqüent
Fatiga, diarrea, picor, erupció cutània i colitis
Bioactivitat
Ipilimumab (anti-CTLA -4) és un anticòs monoclonal immunomodulador dirigit a l'antigen de la superfície cel·lular CTLA -4; També és un inhibidor del punt de control immune; MW: 148 KD.
Lloc objectiu
Valor objectiu
Ctla -4
(Assaig sense cèl·lules)
Estudi in vitro
Ipilimumab (anti-CTLA -4) és un anticorp monoclonal IgG 1 K humà que s’uneix al domini extracel·lular de CTLA humà -4 amb alta afinitat i és un inhibidor de la funció d’aquest complex. Ipilimumab pot causar l’activació i la proliferació de cèl·lules T i la infiltració de limfòcits, cosa que condueix a la mort de cèl·lules tumorals. Enhenhancement de la funció de cèl·lules T efectores, inhibició de les cèl·lules inhibidores de Cd 4 + Treg i Cd 8 + cèl·lules inhibidores, el llibre químic és crític per a ipilimumab per exercir el seu efecte terapèutic. Ipilimumab pot millorar la proliferació de ATC (cèl·lules T activades), la citotoxicitat específica del tumor mediada per BIAB i la síntesi de citocines, però debilitar l’activitat de Treg i reduir l’alliberament IL -10. La co-administració d’iPilimumab i nivolumab millora les respostes de cèl·lules T i de memòria efectors sense l’activació inadequada de cèl·lules T ingènues.
Investigació in vivo
Es va trobar que Ipilimumab (anti-CTLA -4) millorava la supervivència en el melanoma metastàtic i tenia un llibre químic durador entre un 10% i un 20% dels pacients. L’efecte principal de l’iPilimumab és l’autoimmunitat. Ipilimumab pot millorar la resposta immune antitumoral inhibint l’activitat immunosupressora de les cèl·lules T reguladores (Treg).
Informació de seguretat
Informació MSDS
Etiquetes populars: ipilimumab s’utilitza per tractar el melanoma metastàtic, la Xina ipilimumab s’utilitza per tractar els proveïdors de melanoma metastàtic
