Fàrmacs hipoglucèmics de tirzepatida

Nom anglès: Tirzepatide
Número CAS: 2023788-19-2
Fórmula molecular: C225H348N48O68
Pes molecular: 4813
Número Einecs: 200-001-8

Categoria relacionada
Polipèptid; Inhibidor de molècules petites; Pèptid del catàleg; Polipèptid; Polipèptid de fàrmacs; Polypèptid de bellesa; Pèptid de drogues; Matèries primeres farmacèutiques; D’altres; Nous productes; Apis; Api; Belka Staple
Fitxer mol: 2023788-19-2. Mol
 

Fórmula estructural:

Propietats del tilpotide

Emmagatzematge: emmagatzemar al grau -20

Solubilitat: dissolt en sulfoxid de dimetil

Forma: Sòlid

Color: blanc a beix

Seqüència: Tyr- {AIB} -Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-iile- {AIB} -leu-asp-lys-ile-ala-gln- {diacid-c 20- g amma-glu- (aeea) 2- lys} -ala-phe-val-gln-trp-leu-iile-ala-gly-gly-pro-ser-ser-gly-ala-pro-pro-pro-ser-nh2

Fàrmacs hipoglucèmics

El tirzepatide (Tirzepatide) és un nou pèptid similar al glucagó -1 receptor (GLP -1) i polipeptid que estimula la insulina que depèn de la glucosa (GIP, també conegut com a polipèptid inhibidor gàstric) a l’administrador de doble deceptor administrats una vegada a la setmana. Tant GLP -1 com GIP pertanyen a Incretina, que és un polipèptid segregat per la mucosa gastrointestinal. Els primers poden unir -se als receptors de les cèl·lules illots i estimular la secreció del llibre químic de l’illot, produint així un efecte hipoglucèmic, retardant el buidatge gàstric i inhibint la gana, controlant així el pes corporal. Aquest últim té la funció d’inhibir l’àcid gàstric, la secreció de pepsina, l’alliberament d’insulina estimulant, la inhibició de la peristalis gàstrica i el buidatge i pot complementar l’efecte de l’agonista del receptor GLP -1. El tirzepatide combina els efectes de dos fàrmacs que promouen insulina en una sola molècula i representa una nova classe de fàrmacs per al tractament de la diabetis tipus 2.

La molècula consisteix en un esquelet de pèptids de 39 aminoàcids i una cadena lateral a Lys20. Dels 39 aminoàcids, 37 es produeixen (o codifiquen) de forma natural i dos són residus d’àcid isobutíric que no es produeixen de manera natural a les posicions 2 i 13.

Utilitzar

El tirzepatida té una seqüència similar al semaglutid, i la cadena lateral LYS de la seqüència té una modificació PEG, que és el grup funcional del polipèptid i pot augmentar la solubilitat en aigua de la seqüència. La principal funció fisiològica del tirzepchemicalBookatide és el polipèptid de nutrició de la insulina depenent de la glucosa (GIP) i el pèptid similar al glucagó -1 (GLP -1) receptor doble agonista, que s’està desenvolupant per al tractament de la diabetis tipus 2 i ha entrat a l’etapa clínica.

Seguretat

El perfil de seguretat de Tilpotide és similar al d’altres drogues d’incretina. Una metaanàlisi de set assaigs controlats aleatoris va demostrar que el telpotide tenia reaccions gastrointestinals significativament més elevades (com ara nàusees, diarrea i restrenyiment) que AmicalBook, però la majoria eren lleus a moderades. Altres reaccions adverses, especialment la hipoglucèmia, no van ser significativament diferents entre els dos grups. No obstant això, a causa del temps de llista curt, la seguretat real encara s'ha de mostrar després de la llista.

Efectes hipoglucèmics i de pèrdua de pes

Els estudis de superfície són una sèrie de grans assaigs controlats aleatoris clínics dissenyats per avaluar l'eficàcia i la seguretat del telpotide en pacients amb diabetis mellitus tipus 2 (T2DM). La comparació de capçalera amb el semaglutide superi 2 [1] és el més emocionant, comparant Tipotide 5mg (N =470), 1 0 mg (N =469) i 15mg (N =469) amb semaglutid 1MG (n {=468) per a un llibre químic glucosa. El telpotide va reduir HbA1c en una mitjana del 2,0%, 2,2%i 2,3%en comparació amb la línia de base HbA1c (8,3%), mentre que el semaglutid va reduir HbA1c en una mitjana de l’1,9%. En termes de pèrdua de pes, el telpotide va suposar una pèrdua mitjana de pes de 17, 21 i 25 lliures en comparació amb el pes inicial (207 lliures), en comparació amb 13 lliures per semaglutid. L’experiment va demostrar que el tilpotide mostrava una millor capacitat hipoglucèmica i de pèrdua de pes que el semaglutid.

Un altre gran estudi va inscriure 2.539 adults amb almenys una complicació d’obesitat (excloent la diabetis) amb un índex de massa corporal (IMC) superior o igual a 30kg/m2 o superior o igual a 27kg/m2. Tots els subjectes es van dividir aleatòriament en grups de Tipotide Chemical5mg, 10mg, 15mg i placebo en igual proporció. Els resultats van mostrar que el pes corporal de cada grup va disminuir en 16,1 kg, 22,2kg, 23,6kg i 2,4kg, respectivament, a les 72 setmanes [2]. L’efecte de pèrdua de pes del tilpotide és comparable al de la cirurgia de pèrdua de pes.

Polipèptid

Tilpotide té una seqüència similar al semaglutide. La cadena lateral LYS de la seqüència té una modificació de PEG, que és el grup funcional de polipèptid i pot augmentar la solubilitat en aigua de la seqüència. La funció fisiològica principal del llibre químic de Telpotide és el polipèptid nutricional de la insulina depenent de la glucosa (GIP) i el pèptid similar al glucagó -1 (GLP -1) del receptor doble agonista, que es desenvolupa per al tractament de la diabetis tipus 2 i ha entrat en fase clínica.

Estàndard de qualitat de referència

Aspecte: pols blanc

Puresa (hplc): més gran o igual a 95. 0%

Contingut d'àcid acètic: 5. 0% ~ 12. 0%

Contingut d’humitat: menys o igual a 8. 0%

Contingut de pèptids: major o igual a 7 0. 0%

Anàlisi de composició d'aminoàcids: menys o igual a ± 10%

Etiquetes populars: Drogues hipoglucèmiques de tirzepatides, proveïdors de medicaments hipoglucèmics de tirzepatida de la Xina