Fàrmacs antitumorals de l'epotilona B

Nom anglès: Epotilona B

Número CAS: 152044-54-7

Un altre nom: Epothiloneb (epo9 0 6); epothilonebhouseStandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12 S, 16r) -7, 11- Dihydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- pentaMetyl -3- ((e) -1- (2- Methylthiaz OL -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecan -5, {{27} dione; e; e Pothiloneb (epo906, patupilone); epotilona; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1ChemicalBook 1- d iHydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- (1- (2- metilthiazol -4- yl) pro {{48} en {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{ 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecan 1S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(1E)-1-methyl-2-({ {76}} Methyl -4- tiazolyl) etenil] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecan

Fórmula molecular: C27H41NO6S

Pes molecular: 507,68

Número Einecs: 604-822-6

Categoria relacionada

Metabòlits microbians; Intermedis farmacèutics; Antibiòtics; Matèries primeres; Reactiu bioquímic; Matèries primeres mèdiques; Intermedi; Estàndard de reactiu analític; Altres reactius bioquímics; Inhibidors de molècules petites, productes naturals; Inhibidors; Reactius quirals; I intermedis i productes químics fins i productes químics fins; Farmacèutics; Compostos de sofre i seleni; Fermentatiu; Ingredients; Matèries primeres farmacèutiques; Matèries primeres mèdiques; Reactiu químic; Matèries primeres farmacèutiques; Api; Matèria primera química

Fitxer mol: 152044-54-7. Mol

Fórmula estructural:

Punt de fusió: 95-97 grau

Rotació específica: d 21-35 grau (c =0. 7inMethanol)

Punt d’ebullició: 68 0. 2 ± 55,0 graus (previst)

Densitat: 1.136

Estat d’emmagatzematge: Storeat -20 grau

Solubilitat: soluble en DMSO (fins a 40 mg/ml) o etanol (fins a 35 mg/ml).

Coeficient d’acidesa predit (PKA): 13.57 ± 0. 70

Forma: Solid blanc a blanc

Color: incolor

Activitat òptica (OpticalActivity): -35. 021 (metanol)

Font biològica: sorangiumcellulosum

Estabilitat: es pot emmagatzemar a la solució DMSO o etanol a -20 grau durant fins a un mes.

Inchakey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

Base de dades CAS: 152044-54-7

Presentar

L’epotilona (epotilona) és una classe de compostos de macrolids, que va ser informat per primera vegada el 1993 per G. Haofle et al del Centre Nacional de Biotecnologia alemanya (GBF). L’ebomicina es pot aïllar del caldo de fermentació de les soques de cel·lular de subordres de Mxobacterium, i els seus grups principals són Epothilonea i B.

Utilitzar

L’ebomicina B és un intermedi intermedi i farmacèutic de síntesi orgànica, que es pot utilitzar en el procés de recerca i desenvolupament de laboratori i el procés de síntesi farmacèutica química.

Activitat biològica

Patupilone (epo9 0 6, epotilona B) és un estabilitzador de microtúbuls similars a Paclitaxel amb EC0.01 de 1,8 μm. Fase 2.

Punt de destinació

Valor objectiu

Turina 1,8 μm (EC 0. 01)

(Assaig sense cèl·lules)

Estudi in vitro

L’epothiloneb té una activitat més alta que l’epotilonea. Epothiloneb té un EC {{0}}. 01 de 1.8nm. Epothiloneb va inhibir efectivament la proliferació cel·lular en cèl·lules HCT116 amb IC50 de 0,8nm. Epothiloneb actua a les cèl·lules KB 3-1, KBV -1, HeLa i HS578T, induint la detenció del cicle cel·lular i és citotòxic amb IC50 que van de 3nm a 92nm. Epothiloneb i paclitaxel s’uneixen competitivament a microtúbuls amb IC50 de 3,3 μm. 3.5nMepothiloneb actua a les cèl·lules MCF -7 que sobreexpressen gfchemical bookp - - i inhibeix completament la dinàmica dels microtúbuls. Al mateix temps, Epothiloneb va induir una aturada mitòtica amb un IC50 de 3,5nm. Epothiloneb actua sobre cèl·lules de mieloma múltiple (MM), incloses RPMI8226, U266, MM.1S, LR5 i MR20, inhibint directament la proliferació cel·lular amb IC50 que oscil·la entre 1 i 10nm. 10Nmepothiloneb també va induir la detenció i apoptosi del cicle cel·lular. Estudis recents han demostrat que 5Nm -100 NMepothiloneb actua sobre les cèl·lules Hey del càncer d'ovari, millorant l'antigen d'adhesió de cèl·lules epitelials de superfície (EPCAM).

Estudi in vivo

L’epothiloneb es va administrar a dosis de 2,5 mg/kg a 4mg/kg a ratolins amb tumor empeltat per cèl·lules RPMI8226, allargant la vida de llibres químics i inhibint el creixement del tumor. Epothiloneb també va inhibir el creixement del tumor en ratolins amb tumors trasplantats que portaven cèl·lules canceroses de pròstata, inclosos DU145 i PC3.

Utilitzar

(-) -ebomicina B és un medicament estabilitzador de microtúbuls (MT) que es deriva de bacteris mucosos naturals sorangiumcellulosum i és un factor antitumoral de macrolids. EPOB i EPOA tenen característiques biològiques similars. No obstant això, EPOB va ser 10 vegades més eficaç que EPOA en cèl·lules MDR (IC 50=2 NMFormDrCCRF-CEM/VBL100Cells) contra l'expressió P-glicoproteïna. ( -) -eberomicina B és similar al paclitaxel i pot substituir el paclitaxel en el creixement cel·lular. EPOB condueix a la detenció del cicle cel·lular (IC 50=3. 5nm).

Informació de seguretat

WGK Alemanya 3

Codi duaner: 29419090

Etiquetes populars: Epotilona B Drogues antitumorals, Xina Epotilona B Proveïdors de fàrmacs antitumorals