Immunosupressors de sirolimus o rapamicina macrolida

Nom anglès: Rapamycin
Número CAS: 53123-88-9
Fórmula molecular: C51H79NO13
Pes molecular: 914.17
Número Einecs: 610-965-5

Categories relacionades:
droga crua; immunosupressor; Reactiu de recerca científica; Classe de fermentació; Classe d’antibiòtics; Inhibidors de petites molècules, productes naturals; API farmacèutica; acridina; intermedi; Inhibidors de petites molècules; matèria primera; antibiòtic; Producte de control de medicina tradicional xinesa; Estàndards analítics; extractes de plantes; Article de control; reactiu bioquímic; Intermedis mèdics; Metabòlits microbians; bona qualitat comerciable; Rapamicina; Drogues antitumorals i agents immunosupressors; inhibidor; reactiu químic; Normes de reactiu analític; Antineoplàstic; Productes químics-productes químics orgànics; Materia Medica; Indústria farmacèutica i química; Reactius biològics cel·lulars; Materia Medica; Productes estàndard-Productes estàndard de medicina xinesa; Material sintètic intermedi; ActivePharmaceuticalIngings; Immunosupressor; AllinhichemicalBookBitors; Inhibidors; Intermediaris i finecèmics; Farmacèutics; CitokinSignaling; Senyalització; Api; Chiralreagents; Heterocicles; Inhibidor; Vivactil; antibiòtic; 11; matèria primera química; Reactiu d’investigació científic amb reactius químics; Altres productes químics; Intermedi antidroga; Altres categories; Productes químics fins; General de reactius bioquímics; reactiu; Kit d’anàlisi de cèl·lules kit; Impureses everolimus; reactiu químic; 53123-88-9; Sèrie de buffer biològic; Avantatge dels principals productes
El fitxer mol: 53123-88-9. Mol
 

Fórmula estructural:

La naturalesa de la rapamicina
Punt de fusió: 183-185 C
Punt d’ebullició: 799,83 C (RoughEstimate)
Rotació específica: d 25-58. 2 (metanol)
Densitat: 1.0352 (RoughEstimate)
Pressió de vapor: 0. 56 hPa (20ChemicalBook C)
Índex de refracció: 1.5280 (estimació)
Punt de flaix: 87 C
Condicions d'emmagatzematge: -20 C
Solubilitat: etanol: soluble, 2mm
Morfologia: la solució pot fer -se fosca durant l’emmagatzematge
Coeficient d'aciitat (pk a): 1 0. 40 ± 0,70 (previst)
Color: incolor a groc
Solubilitat en aigua: soluble en DMSO a 50mg/ml o metanol a 25mg/mlsoluble en alcohol, sulfoxid de dimetil i dimetil formamida. Insoluble en aigua.
Sensibilitat: sensible a la humitat/sensible a la llum/higroscòpica
Merck: 14.8114
Estabilitat: la solució DMSO o etanol a -20 C es pot guardar fins a 2 mesos.
 

 Mètode d’ús i síntesi de rapamicina

Immunosupressor
La rapamicina (RAPA) és un nou agent immunosupressor de macrolides, que és un cristall sòlid blanc amb un punt de fusió de 183-185 grau, lipofílic, dissolt en metanol, etanol, acetona, cloroform i altres solvents orgànics, molt lleugerament solubles en aigua i gairebé insolubles en èter. Ja a la dècada de 1970 es va desenvolupar, al principi com a fàrmacs antifúngics de baixa toxicitat, que es van trobar el 1977 amb un efecte immunosupressiu, el 1989 va començar la RAPA com a tractament del rebuig del trasplantament d’òrgans de les noves drogues, a partir d’experiments animals i de l’aplicació clínica de l’efecte de llibres químics, és un bon efecte curatiu, baixa toxicitat, cap toxicitat renal de nous agents immunosupressius. Ara s’utilitza sovint com a medicament de manteniment immunitari (sobretot trasplantament de ronyó) per frenar el rebuig immune després del trasplantament d’òrgans, però els científics van trobar recentment un altre ús: per tractar la malaltia d’Alzheimer (Alzheimer). Segons el seu interès, l’ingredient principal de la rapamicina també es troba en productes bacterians en sòl aïllat a l’illa de Pasqua i els nous experiments van mostrar restaurar el defecte.
La rapamicina és un antibiòtic macrolid amb una estructura similar a Plector (FK5 0 6), però té mecanismes molt diferents d’immunosupressió. FK506 inBit la proliferació de limfòcits T de la fase G0 a G1, mentre que RAPA es basa en diferents receptors de citocines de llibres químics i bloqueja la progressió dels limfòcits T i altres cèl·lules de la fase G1 a la fase S, en comparació amb FK506, RAPA bloqueja les rutes de senyalització de RAPA i dependents del càlcul de les vies de senyalització de càlcul de la Timfocits de Timfocats de Tnymphocits i limfòcits.
Els investigadors mèdics de la Universitat de Chicago van utilitzar comprimits orals de rapamicina disponibles comercialment i suc de pomelo per tractar el melanoma (una malignitat comuna a Europa), millorant molt els efectes anticancerígens d’altres fàrmacs de quimioteràpia i per tant la supervivència prolongant. Els estudis han demostrat que la rapamicina es descompon fàcilment pels enzims després d’entrar al tracte digestiu, mentre que el suc de pomelo de llibres químics conté moltes furanocumarines, cosa que pot inhibir la destrucció d’enzims del tracte digestiu de la rapamicina, de manera que pot millorar la biodisponibilitat de la rapamicina. Es diu que els primers metges holandesos han trobat que el suc d’aranja té l’efecte de millorar l’efecte d’absorció oral, i que ara els metges dels països europeus i nord -americans l’apliquen a la preparació de la rapamicina.
Descobriu la història
La rapamicina (també coneguda com "sirolimus") és un metabolit secundari secretat pels estreptomicets del sòl descobert per primera vegada el 1975. La seva estructura química pertany al compost "Químic de l'Ester de llibres químics". A causa del baix rendiment de la fermentació de la rapamicina i el complex procés d’extracció, el producte va ser desenvolupat i enumerat per la American Household Chemical Company fins al 1999, i després es va enumerar en més d’una dotzena de països d’Europa i els Estats Units.
En aquell moment, l’Administració d’Aliments i Drogues (FDA) va aprovar la rapamicina no com a antimicrobian, sinó com a “agent immunosupressor”. Això és degut a que la rapamicina mostra efectes immunosupressors potents en assaigs clínics, substituint el llibre químic ciclosporin, que ha estat conegut clínicament des de fa més de 30 anys. A més, en comparació amb la ciclosporina, el líquid oral de la rapamicina s’administra en una dosi més petita (només 2 ~ 3mg per temps), té un efecte anti-rejecció més fort i menys efectes secundaris. Per tant, la rapamicina s’ha convertit ràpidament en un agent immunosupressor oral comú en trasplantaments d’òrgans a tot el món des del seu llançament.
 

 Agents dirigits a la teràpia contra el càncer

En els darrers anys, els estudis han trobat que l’objectiu de la rapamicina (mTOR), com a cinasa intracel·lular, la seva via de conducció pot induir diverses malalties. Com a inhibidor objectiu del mTOR, la rapamicina és capaç de tractar els tumors estretament relacionats amb aquesta via, incloent un llibre químic renal, limfàtic, pulmó, fetge, mama, carcinoma neuroendocrí i càncer gàstric. En particular, el tractament de LAM (limfangiomatosi) i TSC (esclerosi tuberosa) és més evident, i LAM i TSC també es poden considerar com a malalties neoplàstiques fins a cert punt.

Efecte secundari

La rapamicina (RAPA) té efectes secundaris similars a FK506. S'ha trobat que els efectes secundaris són dependents de la dosi i reversibles. No s'ha trobat que la dosi terapèutica de RAPA té una nefrotoxicitat significativa sense hiperplàsia gingival. Els principals efectes secundaris tòxics inclouen: mal de cap, nàusees, marejos, epistaxi i dolor articular. Entre les proves anormals de laboratori es van incloure: trombocitopènia, leucocitopènia, disminució de l’hemoglobina, hipertrigliceridèmia, hipercolesterolèmia, hiperglicèmia, elevada enzimàtica hepàtica Es va informar que produeix edema de parpelles i es creu que el motiu del nivell de fosfat plasmàtic inferior és l'excreció prolongada del fosfat en els ronyons autotransplantats per teràpia immunosupressiva basada en RAPA. Igual que altres agents immunosupressors, RAPA té una possibilitat més gran d’infecció, amb una tendència especialment reportada a augmentar la pneumònia, però l’aparició d’altres infeccions oportunistes no és significativament diferent de la CSA.

Ús com

Immunosupressor

Utilitzar

Un antibiòtic macrolid de triè aïllat de Streptomyces higroscopicus, antirestenòtic. Sirolimus (LNN/USAN), també conegut com a rapamicina, és un medicament Anumramusuppressant utilitzat per evitar el rebuig en el trasplantament d’òrgans; És especialment útil en els trasplantaments de ronyó

Membres de la família immunosupressora macrolida. Inhibidor FRAP. S'uneix i inhibeix la molècula objectiu de la rapamicina (mTOR). Un potent immunosupressor amb activitat anticancerigen.

Informació de seguretat

Signes Hazmat XI, XN, F
Codi de categoria de perill 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Instruccions de seguretat: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Mercaderies perilloses Núm. UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
Temperatura de combustió espontània: 301 C
Codi duaner: 2: 9349990
Dades de substància tòxica: 53123-88-9 (perillousSubStancChemicalSData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2.500oralment (Vezina)
 

Etiquetes populars: Sirolimus o Rapamicina Macrolids Antibiòtics Immunosupressors, Xina Sirolimus o Rapamicina Macrolides Antibiòtics Proveïdors immunosupressors