Toilizumab per a l'artritis reumatoide

Nom anglès: Toilizumab

Número CAS: 375823-41-9

Fórmula molecular: C14H12O3

Pes molecular: 0

Número Einecs: 248-451-4

Categories relacionades: substància de fàrmac; reactiu químic; matèries primeres mèdiques; productes analítics / de control; Api

El fitxer mol: mol fitxer

Fórmula constitucional:

Naturalesa de Toilizumab

Condicions d'emmagatzematge: emmagatzemar a -80 C

Solubilitat: dissolt en sulfoxid de dimetil

Forma: líquid

Color: Folor a Pale de groc pàl·lid

Sumari

Torcilizumab és un Il {{0 {0}} recombinant humà humà recombinant el 2009. Es pot unir específicament als receptors solubles i units a la membrana -6 Transducció del senyal. Toilizumab es va aprovar per al tractament de la RA a l'abril de 2008, ChemicalBook1 de gener de 2009 i gener de 2010. Actualment, Tozumab ha entrat al mercat xinès. Al juliol de 2013, els experts xinesos van presentar suggeriments experts per al tractament de Tocillizumab en l'artritis reumatoide. Recentment, Toilizumab ha mostrat gradualment una bona eficàcia i seguretat en el tractament amb AOSD.

Toilizumab es va combinar amb DMard

En el multicèntric placebo de doble cec controlat a l'estudi que implica 1220 pacients actius de RA, els pacients van rebre tocilizumab o placebo intravenosos de 8mg / kg basats en una dosi estable de DMARD. Després de 24 setmanes de tractament, el 60,8% per a ACR 20, ACR 50, van ser del 20,6% i del 20,5%, del 30% per a DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Mecanisme d’acció

Interleukin -6 (il -6) està implicat en les respostes immunes i inflamatòries. Les malalties autològiques com l'artritis reumatoide s'han associat a nivells anormalment alts de IL -6. ToCilizumab s'uneix al receptor soluble IL -6 o al receptor ChemicalBookil -6 a la membrana cel·lular, evitant els efectes proinflamatoris de IL -6. El paper del receptor il -6 i el receptor IL {8}} sobre la membrana cel·lular poden diferir en la patogènesi de l'artritis reumatoide; El receptor soluble IL -6 pot estar associat a un deteriorament de la malaltia.

Efecte poc freqüent

Els efectes adversos més comuns en els assaigs clínics van ser les infeccions de les vies respiratòries superiors (més de 1 0%), nasofaringitis aguda (fred), mal de cap i pressió arterial alta (almenys 5%). Es va augmentar almenys el 5% dels casos i la gran majoria era un llibre químic asimptomàtic. Els nivells més elevats de colesterol també són habituals. Els efectes secundaris poc comuns inclouen vertigen, infecció, erupcions de pell o mucosa, gastritis i úlceres orals. Les rares reaccions severes incloïen la perforació gastrointestinal (0. 26% sobre sis mesos) i xoc anafilàctic (0,2%).

Bioactivitat

Tocilizumab (IL anti-humà -6 r) és un monomer monoclonal humà que pot inhibir la interleucina -6 receptor.mw: 148 kd.

Lloc objectiu

Valor objectiu

Il -6

()

Estudi in vitro

ToCilizumab (anti-IL -6 r) inhibeix IL -6 que s'uneix al seu receptor i s'uneix competitivament als receptors IL -6 solubles i de membrana, reduint així l'activitat pro-inflamatori de les citocines. L’activitat inhibidora de tocilizumab no es va associar amb l’expressió IL -6 unida a la membrana. Toilizumab té una potència anticancerigen induint apoptosi. Té un llibre químic de l’activitat antiproliferativa contra les cèl·lules del glioma inhibint la via JAK-STAT 3. El tocilizumab va mostrar una inhibició important del creixement a les cèl·lules NSCLC, on la proliferació de cèl·lules A549 es va reduir significativament en un 40%. El tocilizumab no canvia els nivells de proteïna d’ERK 1 /2, STAT 3, NF κ B i Erk 1 /2 fosforilat, STAT 3 i en cèl·lules NSCLC, augmenta l’expressió de NF fosforilat NF κ B. tocilizumab es trasplanta significativament amb l’expressió de IL -8 i MMP -9}.

Investigació in vivo

Una sèrie d’estudis clínics han demostrat que la inhibició de la senyalització IL -6 per tocilizumab és molt eficaç en el tractament de l’artritis reumatoide, l’artritis idiopàtica juvenil, la hiperplàsia de ganglis limfàtics gegants i la malaltia de Crohn. En aquestes malalties, el tocilizumab retarda les manifestacions clíniques de la inflamació i retorna els nivells de proteïnes de fase aguda al llibre químic normal. El tocilizumab va tolerar bé o en combinació (per exemple, amb metotrexat). El tocilizumab pot reduir significativament el nombre de capil·lars invasors en el tumor. Més enllà d’això, la taxa de mitosi i l’apoptosi a les cèl·lules tumorals de Toilizumab no tenia cap paper.

Informació de seguretat

Informació MSDS

Etiquetes populars: Toilizumab per a l'artritis reumatoide, la Xina Toilizumab per als proveïdors d'artritis reumatoide